目前抗血管生成类药物有贝伐珠单抗、阿帕替尼、舒尼替尼、安罗替尼。

血管生成可以加速新生异常血管网的产生，从而改变肿瘤微环境，所以血管生在癌细胞的转移和生长过程中，起着非常关键的作用。抗血管生成药物可以使现有的肿瘤血管退化，从而切断肿瘤细胞生长所需氧气及其他营养物质，使存活的肿瘤血管正常化，降低肿瘤组织间压，改善化疗药物向肿瘤组织内的传送，提高化疗效果，抑制肿瘤新生血管生成，从而持续抑制肿瘤细胞的生长和转移，最终达到抑制肿瘤生长的作用。