牛磺酸没有直接缓解疲劳的功能，但是它是调节机体正常生理活动的活性物质，具有消炎镇痛、维持机体渗透压平衡、维持正常视觉功能、调节细胞钙平衡、降血糖、调节神经传导、参与内分泌活动、调节脂类的消化和吸收、增加心脏收缩能力、提高机体的免疫能力，还能保护心肌的作用。

牛磺酸在人体内是广泛存在的，主要以游离氨基酸的形式存在，分布在人与动物的大脑、心脏、肝肾、卵巢、子宫、骨骼肌、血液、唾液、乳汁之中，以松果体、视网膜、垂体、肾上腺等组织中的浓度最高。在哺乳动物的心脏中，游离牛磺酸占游离氨基酸总量的50%之多。