二尖瓣狭窄首选的药物主要是根据患者出现的临床症状来决定，如果患者以气短、心率快为主要症状则首选洋地黄类药物，如西地兰、地高辛，如果患者二尖瓣狭窄所表现出来的临床症状以全身水肿为主要表现，则首选托拉塞米等利尿剂治疗。

二尖瓣狭窄是一个机械性疾病，药物只是作为辅助治疗的手段，主要的治疗包括外科或者介入手术治疗，外科手术治疗一般是在没有条件做经皮介入治疗的前提下进行。